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Un equipo de la Universidad de Concepción, encabezado por Carlos von Plessing, desarrolla proyecto pionero en el mundo para mejorar absorción en el cuerpo de medicamentos de alto consumo.

 

La disolución y la absorción en el cuerpo humano son los mayores obstáculos que tienen la progesterona base y el aciclovir. Este último es utilizado para atacar al virus responsable del herpes.

 

 

Un innovador proyecto se está gestando en la Facultad de Farmacia de la Universidad de Concepción. La iniciativa, pionera a nivel mundial, que cuenta con financiamiento del Fondef y del Laboratorio Pasteur, busca desarrollar nuevas formulaciones para el aciclovir y la progesterona base, dos medicamentos de alto consumo que hoy tienen problemas de absorción en el cuerpo humano o biodisponibilidad.

 

La idea, según el doctor en Química Carlos von Plessing Rossel, director del proyecto, es aumentar la eficacia de estos fármacos, lo que permitirá mejorar la calidad de vida de quienes los consumen. Ello, porque actualmente ambos medicamentos tienen baja absorción, por lo que se deben administrar en altas dosis, en el caso del aciclovir, o a través de inyecciones o cápsulas blandas, si se trata de la progesterona base.

 

La fórmula consistirá en desarrollar complejos de inclusión de ciclodextrinas, con el fin de conferir al fármaco mayor solubilidad (disolución en agua) y absorción (cantidad en el torrente sanguíneo). La ciclodextrinas son excipientes que se obtienen del almidón y son modificados enzimáticamente.

 

En términos simples, la ciclodextrina actúa como vehículo, pues permite la incorporación de una molécula. Como si fuera un cono hueco, en su cavidad se puede poner un fármaco hidrofóbico, como el aciclovir o la progesterona base, lo que cambia su solubilidad.

 

Según el gerente general de Laboratorio Pasteur, el químico farmacéutico Roberto Vega Fernández, “el experto en ciclodextrinas lo tenemos en Concepción y hay que aprovechar esa ventaja”, haciendo alusión a los cerca de diez años de investigación desarrollada por Carlos von Plessing en esa área. Por eso no es de extrañar que la idea surja en esta zona y no en otra parte del mundo.

 

En el caso del aciclovir, un conocido antiviral que se utiliza para el tratamiento del herpes de labios, piel y genitales, herpes zóster y varicela, la absorción es muy baja, es decir, de lo que contiene el comprimido, sólo entre un 15 y 30 por ciento llega al torrente sanguíneo, explicó von Plessing. Entonces, las dosis indicadas son altas y generalmente producen efectos secundarios estomacales, dérmicos o bucales, especialmente en pacientes con las defensas bajas, como los que tienen sida.

 

La progesterona base o natural es utilizada por mujeres postmenopáusicas para el tratamiento de los efectos de la descompensación hormonal. El problema es que no es soluble en agua, por lo que se administra en inyecciones en medios oleosos o micronizada en cápsulas blandas, donde está suspendida en aceite. En el caso de las primeras, la adherencia es baja (abandonan el tratamiento) y con las segundas, el problema es que son importadas y tienen un costo mayor.

 

El proyecto “Desarrollo de formulaciones farmacéuticas optimizadas con ciclodextrinas para aciclovir y progesterona”, representa una inversión total de poco más de 440 millones de pesos, de los cuales $173 millones son aportados por el Fondef, 153,3 por la empresa y 113,8 por la universidad..

 

Existe la tecnología para una solución

 

Los años de investigación de Carlos von Plessing (48) -hijo del fallecido ex rector de la Universidad de Concepción- en la aplicación de ciclodextrinas son el aval para iniciar este proyecto, iniciado el año pasado y que se extenderá hasta 2007.

 

Las propiedades de las ciclodextrinas se están estudiando en el mundo desde principios del siglo XX y hoy son atractivas en el ámbito químico y farmacéutico, por sus características físico-químicas, su alta disponibilidad, su bajo costo y por contar con la aprobación de la FDA (Food and Drugs Administration), que es el equivalente norteamericano del Instituto de Salud Pública chileno.

 

Por lo anterior es que las ciclodextrinas son usadas para mejorar la solubilidad de algunos fármacos.

 

La solución en el caso del aciclovir consistirá en poner el fármaco en la molecula de ciclodextrina, con lo que se aumentará la solubilidad y se logrará elevar la absorción a un 50% (hoy oscila entre 15% y 30%). “Podemos bajar las dosis y disminuir los efectos adversos, con lo que mejoraremos la calidad de vida”, agregó el investigador.

 

Para la progesterona base, el principal objetivo es cambiar la vía de administración. Al incorporar esta hormona en la ciclodextrina “aumentamos seis mil veces la solubilidad. Queremos lograr una forma sencilla y de bajo costo y llegamos al comprimido sublingual”. El profesional explicó que de esta forma se “bypasea” el hígado y se logra una mayor concentración en la sangre. Se logra un efecto en la calidad de vida y al ser de menor costo, también se genera un beneficio social.

 

Productos en cuatro años más

 

La iniciativa, además de mejorar las formulaciones farmacéuticas para el aciclovir y la progesterona, busca desarrollar procesos tecnológicos transferibles, porque la tecnología se podrá utilizar con otros fármacos e incluso en otras áreas.

 

Roberto Vega, cuyo laboratorio (Pasteur) producirá las innovaciones, estimó que los nuevos productos podrían estar en el mercado en cuatro años más, considerando que la investigación tardará 3 años y luego la inscripción en el Instituto de Salud Pública significará otro año más.

 

Para el empresario, el grupo objetivo de los dos fármacos es un mercado interesante, especialmente en el caso de la progesterona, donde se ve que la población de mujeres postmenopáusicas está en aumento, al elevarse la esperanza de vida.

 

 

Publicado en El Sur de Concepción

1 de abril de 2004

Periodista: Roberto Fernández Ruiz

 

https://www.conicyt.cl/bases/fondef/PROYECTO/03/I/D03I1089.HTML